The Study of Piroxicam Dissolution from Eudragit Rs-coated Pellets

The objective of this work was to study the dissolution process from piroxicam pellets, coated with Eudragit RS 30 D by fluidized bed, in order to achieve an enteric release of the drug. The coating product contains a methacrylic copolymer which is insoluble, but permeable. The drug-loaded pellets were prepared by extrusionspheronization using microcrystalline cellulose (Avicel PH 101) as a spheronization agent, lactose as a filler and polyvinylpyrrolidone K30 as a binder. A dissolution study was performed using two dissolution media with different pH values, corresponding to the pH values of the stomach and intestinal environment (hydrochloric acid 0.1N, pH=1.2 for the first two hours of the test and phosphate buffer 50 mM, pH 6.8 for the next 4 hours interval of the dissolution test). The in vitro dissolution profile obtained for the piroxicam pellets coated with Eudragit RS 30 D was compared with the one corresponding to the piroxicam pellets coated with Eudragit RS 30 D associated with Methocel E5. The influence of the association of the pore-forming agent in the coating formula on the percentages of piroxicam dissolved was established. Rezumat Obiectivul acestei lucrări a fost studierea profilului de dizolvare a piroxicamului din pelete acoperite în pat fluidizat cu o dispersie de Eudragit® RS 30 D. Sistemul de acoperire conține un copolimer metacrilic insolubil în apă şi cu permeabilitate redusă. Peletele cu piroxicam au fost obţinute prin metoda extrudării-sferonizării, urmată de acoperirea cu Eudragit® RS 30 D. Profilul de dizolvare al peletelor obținute a fost comparat cu cel al peletelor încărcate cu piroxicam, acoperite cu un film în care Eudragit RS 30 D a fost asociat cu Methocel E5 Premium LV ca formator de pori. Testul de dizolvare s-a efectuat în două medii de dizolvare cu pH diferit, corespunzând valorilor de pH ale mediului stomacal şi intestinal (acid clorhidric 0,1 N, pH 1,2 pentru primele două ore ale testării, respectiv tampon fosfat 50 mM, pH 6,8 pentru intervalul 2 – 4 ore ale testului de dizolvare). S-a comparat profilul de dizolvare in vitro obținut pentru peletele cu piroxicam acoperite cu Eudragit RS 30 D cu cel corespunzând peletelor cu piroxicam acoperite cu Eudragit RS 30 D asociat cu Methocel E5, evindențiindu-se influența prezenței formatorului de pori în formula filmului de acoperire asupra procentului de piroxicam dizolvat.